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Campo DCValorIdioma
dc.creatorFraga, Carlos Alberto Manssour-
dc.creatorMenegatti, Ricardo-
dc.creatorBarreiro, Eliezer Jesus de Lacerda-
dc.creatorNeves, G.-
dc.creatorBetti, Andresa Heemann-
dc.creatorKliemann, Mariéle-
dc.creatorRates, Stela M. K.-
dc.creatorTasso, L.-
dc.creatorConrado, D. J.-
dc.creatorCosta, T. D.-
dc.creatorOliveira, V. de-
dc.creatorNoël, F.-
dc.date.accessioned2018-10-19T11:12:35Z-
dc.date.available2018-10-19T11:12:35Z-
dc.date.issued2010-
dc.identifier.citationFraga, C. A. M. et al. Descoberta de novos protótipos N-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicos. Revista Virtual de Química, Niterói, v. 2, n. 1, p. 28-37, 2010.pt_BR
dc.identifier.issne- 1984-6835-
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/handle/ri/16215-
dc.description.abstractThis work describes the discovery of new N-phenylpiperazine prototypes belonging to pyrazole series, i.e. LASSBio-579 (10a), or to 1,2,3-triazole series, represented by LASSBio-581 (10c), which were designed from the structural simplification of the atypical antipsychotic drug clozapine (8). The evaluation of the affinity and intrinsic activity profiles of LASSBio-579 and LASSBio-581 indicate its ability to bind dopamine receptors from D 2 -like family, acting as pre-synaptic agonists. Additionally, the investigation of the antipsychotic properties of these two prototypes in behavioral models has confirmed its effectiveness, which is also dependent on the modulation of serotoninergic receptors 5-HT 2A and 5-HT 1A . The pronounced antipsychotic effect evidenced for these N-phenylpiperazine derivatives through in vivo pharmacological assays confirmed their importance as new neuroactive drug-candidate prototypes for the treatment of schizophrenia.pt_BR
dc.language.isoporpt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectN-phenylpiperazinept_BR
dc.subjectDrug designpt_BR
dc.subjectPyrazolept_BR
dc.subjectMultitarget drugspt_BR
dc.subject1,2,3-triazolept_BR
dc.subjectAntipsychotic drugspt_BR
dc.subjectN-fenilpiperazina;pt_BR
dc.subjectPlanejamento de fármacospt_BR
dc.subjectPirazolapt_BR
dc.subjectFármacos multirreceptorespt_BR
dc.subject1,2,3-triazolpt_BR
dc.subjectFármacos antipsicóticospt_BR
dc.titleDescoberta de novos protótipos N-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicospt_BR
dc.title.alternativeDiscovery of novel heteroarylazole n-phenylpiperazine prototypes candidates to atypic antipsychotic drugspt_BR
dc.typeArtigopt_BR
dc.description.resumoEste trabalho descreve a descoberta dos novos protótipos N-fenilpiperazínicos pirazólico LASSBio-579 (10a) e 1,2,3-triazólico LASSBio-581 (10c), os quais foram planejados a partir da simplificação estrutural do fármaco antipsicótico atípico clozapina (8). A avaliação do perfil de afinidade e atividade intrínseca de LASSBio-579 e LASSBio-581 indicam sua habilidade de se ligar a receptores dopaminérgicos da família D 2 -like, onde atuam como agonistas pré-sinápticos. Adicionalmente, a investigação das propriedades antipsicóticas destes dois protótipos em modelos comportamentais permitiu confirmar sua eficácia, a qual é também dependente da modulação de receptores serotoninérgicos 5-HT 2A e 5-HT 1A . O pronunciado perfil de ação antipsicótica evidenciado para estes derivados N-fenilpiperazínicos em protocolos farmacológicos in vivo confirmou sua importância como novos protótipos neuroativos candidatos a fármacos para o tratamento da esquizofrenia.pt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.identifier.doi10.5935/1984-6835.20100004-
dc.publisher.departmentInstituto de Ciências Biológicas - ICB (RG)pt_BR
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