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Tipo do documento: Artigo
Título: Synthesis, docking studies, pharmacological activity and toxicity of a novel pyrazole derivative (LQFM 021) - possible effects on phosphodiesterase
Autor: Martins, Daniella Ramos
Pazini, Francine
Alves, Vinícius de Medeiros
Moura, Soraya Santana de
Liao, Luciano Morais
Magalhães, Mariana Torquato Quezado de
Valadares, Marize Campos
Andrade, Carolina Horta
Menegatti, Ricardo
Rocha, Matheus Lavorenti
Abstract: This study describes the synthetic route and molecular computational docking of LQFM 021, as well as examines its biological effects and toxicity. The docking studies revealed strong interaction of LQFM 021 to phosphodiesterase-3 (PDE-3). In isolated arteries, the presence of endothelium potentiates the relaxation for LQFM 021 and the inhibition cyclic nucleotides reduced the relaxation. Pre-contraction with KCl (45 mm), the treatment with tetraethylammonium (TEA) (5 mm) and inhibition of reticular Ca2+-ATPase showed an inhibitory effect on relaxation. Moreover, the compound reduced the contraction evoked by the Ca2+ influx. Acute toxicity tests revealed that the compound was practically nontoxic. In conclusion, this study showed that a new synthetic derivative of pyrazole is a possible PDE-3 inhibitor and has vasorelaxant activity and low toxicity
Palavras-chave: Pyrazole
Phosphodiesterase
Relaxation
Aorta
Cyclic nucleotide
País: Brasil
Unidade acadêmica: Instituto de Química - IQ (RG)
Citação: MARTINS, Daniella Ramos et al. Synthesis, docking studies, pharmacological activity and toxicity of a novel pyrazole derivative (LQFM 021)-possible effects on phosphodiesterase. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, Tokyo, v. 61, n. 5, p. 524-531, May 2013.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
Identificador do documento: 10.1248/cpb.c12-01016
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Identificador do documento: 10.1248/cpb.c12-01016
URI: http://repositorio.bc.ufg.br/handle/ri/15741
Data de publicação: Mai-2013
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