Twenty-six years of HIV science: an overview of anti-HIV drugs metabolism

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dc.creatorAndrade, Carolina Horta
dc.creatorFreitas, Lenis Medeiros de
dc.creatorOliveira, Valéria de
dc.date.accessioned2019-01-11T10:47:42Z
dc.date.available2019-01-11T10:47:42Z
dc.date.issued2011-04
dc.description.abstractFrom the identification of HIV as the agent causing AIDS, to the development of effective antiretroviral drugs, the scientific achievements in HIV research over the past twenty-six years have been formidable. Currently, there are twenty-five anti-HIV compounds which have been formally approved for clinical use in the treatment of AIDS. These compounds fall into six categories: nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs), nucleotide reverse transcriptase inhibitors (NtRTIs), non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), protease inhibitors (PIs), cell entry inhibitors or fusion inhibitors (FIs), co-receptor inhibitors (CRIs), and integrase inhibitors (INIs). Metabolism by the host organism is one of the most important determinants of the pharmacokinetic profile of a drug. Formation of active or toxic metabolites will also have an impact on the pharmacological and toxicological outcomes. Therefore, it is widely recognized that metabolism studies of a new chemical entity need to be addressed early in the drug discovery process. This paper describes an overview of the metabolism of currently available anti-HIV drugs.pt_BR
dc.description.resumoDa identificação do HIV como o agente causador da AIDS, ao desenvolvimento de fármacos antirretrovirais eficazes, os avanços científicos na pesquisa sobre o HIV nos últimos vinte e seis anos foram marcantes. Atualmente, existem vinte e cinco fármacos anti-HIV formalmente aprovados pelo FDA para utilização clínica no tratamento da AIDS. Estes compostos são divididos em seis classes: inibidores nucleosídeos de transcriptase reversa (INTR), inibidores nucleotídeos de transcriptase reversa (INtTR), inibidores não-nucleosídeos de transcriptase reversa (INNTR), inibidores de protease (IP), inibidores da entrada celular ou inibidores de fusão (IF), inibidores de co-receptores (ICR) e inibidores de integrase (INI). O metabolismo consiste em um dos maiores determinantes do perfil farmacocinético de um fármaco. A formação de metabólitos ativos ou tóxicos terá impacto nas respostas farmacológicas ou toxicológicas do fármaco. Portanto, é amplamente reconhecido que estudos do metabolismo de uma nova entidade química devem ser realizados durante as fases iniciais do processo de desenvolvimento de fármacos. Este artigo descreve uma abordagem do metabolismo dos fármacos anti-HIV atualmente disponíveis na terapêutica.pt_BR
dc.identifier.citationANDRADE, Carolina Horta; FREITAS, Lenis Medeiros de; OLIVEIRA, Valéria de. Twenty-six years of HIV science: an overview of anti-HIV drugs metabolism. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, São Paulo, v. 47, n. 2, p. 209-230, 2011.pt_BR
dc.identifier.doi10.1590/S1984-82502011000200003
dc.identifier.issn1516-9332
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/handle/ri/16705
dc.language.isoengpt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentFaculdade de Farmácia - FF (RG)pt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectBiotransformationpt_BR
dc.subjectAIDSpt_BR
dc.subjectDrugspt_BR
dc.subjectAntiretroviral drugspt_BR
dc.subjectBiotransformaçãopt_BR
dc.subjectAnti-HIVpt_BR
dc.subjectAntirretroviraispt_BR
dc.titleTwenty-six years of HIV science: an overview of anti-HIV drugs metabolismpt_BR
dc.typeArtigopt_BR

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