Caracterização eletroquímica do composto LQFM-091, obtido por hibridação molecular a partir dos protótipos nimesulida e BF-389

dc.contributor.advisor1Gil, Eric de Souza
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/3218622824233303por
dc.contributor.referee1Gil, Eric de Souza
dc.contributor.referee2Menegatti, Ricardo
dc.contributor.referee3Comalti Júnior, Flávio
dc.creatorLeite, Karla Carneiro de Siqueira
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/3105593681145184por
dc.date.accessioned2016-03-24T14:23:40Z
dc.date.issued2015-12-17
dc.description.abstractNimesulide is an anti-inflammatory drug (NSAID) whose preferential selectivity for cyclooxygenase-2 (COX-2) leads to fewer adverse effects and wide use. Nimesulide, like other NSAIDs and selective COX-2 by inhibiting a single metabolic pathway of the arachidonic acid cascade are still responsible for gastrointestinal and cardiovascular side effects. However, recent studies show that the development of multi-targeted anti-inflammatory is an important strategy for obtaining the most effective drugs with fewer side effects. Therefore, the molecular changes from nimesulide has been proposed as a molecular hybridization with a derivative of butylhydroxytoluene BF-389. Such molecular modification products aim to inhibit metabolic pathways of two cascade of arachidonic acid, COX-2 and via the 5-lipoxygenase (LOX). Within the search string and development of new candidate drugs presenting prototypes of electroactive subunits, the characterization of the redox profiles can be made through the electrochemical techniques, which are characterized by speed, low cost and simplicity. In the electrochemical characterization of a new candidate prototype was observed two peaks with anode potential of 1.0V 0,42V and due to oxidation of aromatic amine and phenolic hydroxyl respectively. After analysis by varying the pH and scanning speed, it follows that mass transfer occurs via diffusion processes and proton transfer. The electrochemical analyzes, and are a supplementary means of characterization, were conclusive to prove that the electroactive groups are important in drug mechanism of action, remain free and yet, via a calibration curve constructed by measuring the current (i) due to the potential different concentrations of analyte, one can demonstrate the ability to dispense the new drug candidate developed.eng
dc.description.resumoA nimesulida é um fármaco anti-inflamatório não esteroidal (AINE) cuja seletividade preferencial à cicloxigenase-2 (COX- 2) leva à redução de efeitos adversos e amplo uso. A nimesulida, assim como outros AINES e os inibidores seletivos de COX-2 ao inibirem uma única via da cascata metabólica do ácido araquidônico ainda são responsáveis por efeitos colaterais gastrintestinais e cardiovasculares. Entretanto, estudos recentes mostram que o desenvolvimento de anti-inflamatórios multi-alvos representa uma importante estratégia para a obtenção de fármacos mais eficazes e com menos efeitos colaterais. Por isso, modificações moleculares a partir da nimesulida tem sido propostas como a hibridação molecular com um derivado do butilhidroxitolueno o BF-389. Tais produtos de modificação molecular têm a finalidade de inibir duas vias da cascata metabólica do ácido araquidônico, a COX-2 e a via da 5-lipo-oxigenase (LOX). Dentro da cadeia de pesquisa e desenvolvimento de novos candidatos a protótipos de fármacos que apresentem subunidades eletroativas, a caracterização dos seus perfis redox pode ser feita através das técnicas eletroquímicas, que se destacam pela rapidez, baixo custo e simplicidade. Na caracterização eletroquímica de um novo candidato a protótipo foi observado dois picos com potenciais anódicos de 0,42V e 1,0V devido à oxidação da amina aromática e da hidroxila fenólica, respectivamente. Após as análises variando o pH e a velocidade de varredura, conclui-se que a transferência de massa ocorre através de processos difusionais e com transferência de prótons. As análises eletroquímicas, além de serem um meio complementar de caracterização, foram conclusivas para se comprovar que os grupos eletroativos, importantes no mecanismo de ação de fármacos, permanecem livres e ainda, através da curva de calibração construída com a medida da corrente (i) em função do potencial em diferentes concentrações do analito, pode-se demostrar a possibilidade de se dosificar o novo candidato a fármaco desenvolvido.por
dc.formatapplication/pdf*
dc.identifier.citationLEITE, K. C. S. Caracterização eletroquímica do composto LQFM-091, obtido por hibridação molecular a partir dos protótipos nimesulida e BF-389. 2015. 43 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2015.por
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/5380
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Federal de Goiáspor
dc.publisher.countryBrasilpor
dc.publisher.departmentFaculdade Farmácia - FF (RG)por
dc.publisher.initialsUFGpor
dc.publisher.programPrograma de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF)por
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/
dc.subjectNimesulidapor
dc.subjectButilhidroxitoluenopor
dc.subjectEletroanálisepor
dc.subjectBF-389por
dc.subjectCaracterização eletroquímicapor
dc.subjectNimesulideeng
dc.subjectButylhydroxytolueneeng
dc.subjectElectroanalysiseng
dc.subjectBF-389eng
dc.subjectElectrochemical characterizationeng
dc.subject.cnpqCIENCIAS DA SAUDE::FARMACIApor
dc.titleCaracterização eletroquímica do composto LQFM-091, obtido por hibridação molecular a partir dos protótipos nimesulida e BF-389por
dc.title.alternativeElectrochemical characterization of LQFM-091 compound, obtained by molecular hybridization from nimesulide prototypes and BF-389eng
dc.typeDissertaçãopor

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