Desenvolvimento de nanopartículas lipídicas e associação de iontoforese para administração transdérmica do lopinavir

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dc.contributor.advisor-co1Andrade, Lígia Marquez
dc.contributor.advisor-co1Latteshttp://lattes.cnpq.br/9862318690104720pt_BR
dc.contributor.advisor1Taveira, Stephânia Fleury
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/0382450621383005pt_BR
dc.contributor.referee1Taveira, Stephânia Fleury
dc.contributor.referee2Marreto, Ricardo Neves
dc.contributor.referee3Gelfuso, Guilherme Martins
dc.creatorMoura, Rayssa Barbary Pedroza
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/2298517112210397pt_BR
dc.date.accessioned2022-11-09T12:22:45Z
dc.date.available2022-11-09T12:22:45Z
dc.date.issued2020-03-30
dc.description.abstractIntroduction: Lopinavir (LPV) is one of the antiretrovirals used to combat the human immunodeficiency virus (HIV). It has low oral bioavailability, a complex therapeutic regimen, and adverse effects, which affect the efficiency of the therapy. Transdermal administration can circumvent or reduce these problems. However, it requires strategies that facilitate the permeation of the drug. It is believed that nanostructured lipid carriers (NLC) combined with iontophoresis can increase the permeation of LPV to the deeper layers of the skin to be absorbed systemically. Objective: Develop NLC containing LPV and evaluate the permeation of the drug with and without iontophoresis. Methodology: The analytical method was adapted and validated. The solubility of the drug in surfactants was evaluated to select those that most solubilize LPV. NLC with different concentrations of LPV (0.5 - 1.5 mg/mL) were produced. Full characterization was performed (mean diameter, polydispersity index (PdI), zeta potential, encapsulation efficiency (EE), recovery (REC), drug loading (DL), and morphology). Electrical stability studies of the drug and NLC were carried out, as well as studies of electronic paramagnetic resonance (EPR), release and permeation in vitro, with and without electric current. Results and discussion: The method was linear, precise, and accurate. The NLC was spherical (145.83 ± 5.229 to 179 ± 2.551 nm). The PdI and zeta potential indicated good homogeneity and stability of the NLC. EE was around 80%, and, therefore, particles with 1.5 mg/mL of LPV were selected for subsequent studies. The stability studies of NLC-LPV concerning electric current demonstrated that the application of iontophoresis significantly reduced EE. The EPR spectra showed a significant increase in the nanoparticles' stiffness when an electrical current was applied. The electrical current also significantly increased the drug release in 6 h study compared to studies without electrical current. These data demonstrate that the electric current is a trigger in the drug release since it increases the rigidity of the lipid matrix. Iontophoresis also significantly increased the permeation of LPV. With an electrical current, LPV quantification was 14,49 ± 3,98 and 21,85 ± 2,28 μg after cathodic and anodic iontophoresis. These permeation data are significantly higher than the drug's EC50 values for various strains of the virus, reported in the literature. Conclusion: The combination of iontophoresis with NLC enabled higher permeation of LPV and proved to be a promising strategy for transdermal drug administration. However, in vivo, and pharmacokinetic studies are needed to assess the effectiveness of the strategy used in this study.eng
dc.description.provenanceSubmitted by Marlene Santos (marlene.bc.ufg@gmail.com) on 2022-11-08T20:16:11Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Rayssa Barbary Pedroza Moura - 2020.pdf: 2075795 bytes, checksum: be88bd65ee2771f12b134e83bdce3298 (MD5) license_rdf: 805 bytes, checksum: 4460e5956bc1d1639be9ae6146a50347 (MD5)en
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dc.description.resumoIntrodução: O Lopinavir (LPV) é um dos antirretrovirais utilizados para combate ao vírus da imunodeficiência humana (VIH). Possui baixa biodisponibilidade oral, complexo regime terapêutico e efeitos adversos, que afetam a eficiência da terapia. A administração transdérmica pode contornar ou reduzir esses problemas, porém, requer estratégias que facilitem a permeação do fármaco. Acredita-se que carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) combinados a iontoforese podem aumentar a permeação do LPV para as camadas mais profundas da pele para ser absorvido sistemicamente. Objetivo: Desenvolver CLN contendo LPV e avaliar a permeação do fármaco com e sem auxílio da iontoforese. Metodologia: O método analítico foi adaptado e validado. A solubilidade do fármaco nos tensoativos foi avaliada, para selecionar aqueles que mais solubilizam o LPV. CLN com diferentes concentrações de LPV (0,5 – 1,5 mg/mL) foram produzidos e caracterizados (diâmetro médio, índice de polidispersividade (PdI), potencial zeta, eficiência de encapsulação (EE), recuperação (REC), carga de fármaco (CF) e morfologia). Estudos de estabilidade frente a corrente elétrica foram realizados, assim como, estudos de ressonância paramagnética eletrônica (RPE), liberação e permeação in vitro, com e sem a corrente elétrica. Resultados e discussão: O método foi linear, preciso e exato. Os CLN apresentaram-se esféricos (145,83 ± 5,229 a 179 ± 2,551 nm). Os PdI e potencial zeta indicaram boa homogeneidade e estabilidade dos CLN. A EE ficou em torno de 80% e, portanto, as partículas com 1,5 mg/mL de LPV foram selecionadas para os estudos subsequentes. Os estudos de estabilidade dos CLN-LPV frente a corrente elétrica demonstraram que a aplicação da iontoforese reduziu significativamente a EE. Os espectros de RPE evidenciaram aumento significativo na rigidez das nanopartículas quando corrente elétrica foi aplicada. A corrente elétrica também aumentou significativamente a liberação do fármaco em 6 h de estudo in vitro em comparação com os estudos sem corrente. Estes dados demonstram que a corrente elétrica pode ser um gatilho na liberação do fármaco, por aumentar a rigidez da matriz lipídica. A iontoforese também aumentou significativamente a permeação do LPV. Com a corrente elétrica, a quantificação do LPV foi de 14,49 ± 3,98 e 21,85 ± 2,28 μg após iontoforese catódica e anódica. Estes dados de permeação são significativamente maiores do que os valores de EC50 do fármaco para várias cepas do vírus, relatados na literatura. Conclusão: A combinação de iontoforese com CLN possibilitou maior permeação do LPV e mostrou-se uma estratégia promissora para administração transdérmica do fármaco. Porém, estudos in vivo e farmacocinéticos são necessários para avaliar a eficácia da estratégia utilizada nesse estudo.pt_BR
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESpt_BR
dc.identifier.citationMOURA, R. B. P. Desenvolvimento de nanopartículas lipídicas e associação de iontoforese para administração transdérmica do lopinavir. 2020. 55 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2020.pt_BR
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/12430
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Goiáspt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentFaculdade de Farmácia - FF (RG)pt_BR
dc.publisher.initialsUFGpt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF)pt_BR
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International*
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/*
dc.subjectAdministração transdérmicapor
dc.subjectLopinavirpor
dc.subjectCarreador lipídico nanoestruturado e iontoforesepor
dc.subjectTransdermal administrationeng
dc.subjectNanostructured lipid carrier and iontophoresiseng
dc.subject.cnpqCIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIA::FARMACOLOGIA GERAL::BIODISPONIBILIDADEpt_BR
dc.titleDesenvolvimento de nanopartículas lipídicas e associação de iontoforese para administração transdérmica do lopinavirpt_BR
dc.title.alternativeDevelopment of lipid nanoparticles and association of iontophoresis for transdermal administration of lopinavireng
dc.typeDissertaçãopt_BR

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