Atividade analgésica, anti-inflamatóriae vasorelaxante de dois derivados pirazólicos: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) e 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039)
dc.contributor.advisor1 | Costa, Elson Alves | |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/2607893423583912 | por |
dc.creator | Oliveira, Lanussy Porfiro de | |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/7807421502614856 | por |
dc.date.accessioned | 2015-11-12T09:40:17Z | |
dc.date.issued | 2014-10-31 | |
dc.description.abstract | Inflammation is a complex process that aims to protect the body eliminating the harmful agent and to promote tissue repair is characterized by classic signs: pain, heat, redness and swelling as a result of failure to resolve the inflammatory process may occur loss of function. Control of pain and inflammation leads to the search for new drugs both analgesic and antiinflammatory drugs with good efficacy to aid in the treatment of these deseases. The aim of this study was to evaluate the pharmacological effects of two pyrazole derivatives. In acute nociception tests LQFM 020 (9, 17.5 and 35 mg/kg) and LQFM 039 (17.5, 35 and 70 mg/kg) reduced the number of writhing dose dependent manner to 53, 48 and 35; and 57, 52, 42, respectively, while the control group the number of writhes was 88. In the formalin test this antinociceptive effect was confirmed by the reduction in time reactivity to pain in both test phases, the time in the control group was 78 and 72s in the first phase and 150 and 128s in the second phase, with LQFM for 020 and 039 LQFM in the first phase was to reduce 50 and 47s and the second phase to 97 and 74s respectively. In bending the tail the groups of mice treated with LQFM 020 and LQFM 039 test were not able to increase the latency to thermal stimulus demonstrated that the analgesic effect does not involve central mechanisms. Furthermore, the results of the enzymatic activity of cyclooxygenase (COX) and phospholipase (PLA2) in vitro tests indicated no part of the mechanism of action involved in the activity of these compounds. In vascular reactivity tests LQFM 020 promoted vasorelaxant effect presenting maximum effect (Emax) of 93% in aortic preparations with endothelium and maximum effect (Emax) of 91% without endothelium . LQFM 039 also promoted vasorelaxant effect with maximum effect (Emax) of 80% when tested in preparations with endothelium and maximum effect (Emax) of 76% without endothelium, given this result, we investigated the mechanism of action of these compounds. Our results showed that LQFM 020 and LQFM 039 demonstrated the involvement of NO/cGMP pathway and suggest also the involvement of sensitive Ca2+ channels in the plasma membrane voltage. | eng |
dc.description.provenance | Submitted by Cláudia Bueno (claudiamoura18@gmail.com) on 2015-11-11T20:45:46Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2015-11-12T09:40:17Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Made available in DSpace on 2015-11-12T09:40:17Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2014-10-31 | eng |
dc.description.resumo | A inflamação é um processo complexo que tem como objetivo proteger o organismo, eliminando o agente lesivo, e promover a reparação tecidual sendo caracterizada por: dor, calor, rubor, edema e como consequência da não resolução do processo inflamatório pode ocorrer a perda da função. O controle da dor e inflamação leva a busca por novos fármacos tanto analgésicos quanto anti-inflamatórios com boa eficácia para auxiliar no tratamento destas doenças. O objetivo desse trabalho foi avaliar os efeitos farmacológicos de dois derivados pirazólicos. Nos testes de nocicepção aguda, LQFM 020 (9, 17,5 e 35 mg/kg) e LQFM 039 (17,5, 35 e 70 mg/kg), reduziram o número de contorções abdominais de maneira dose dependente para 53, 48 e 35 e para 57, 52 e 42, respectivamente, enquanto que no grupo controle o número de contorções foi de 88. No teste da formalina este efeito antinociceptivo foi confirmado com a redução no tempo de reatividade à dor nas duas fases do teste, o tempo no grupo controle foi de 78 e 72s na primeira fase e de 150 e 128s na segunda fase sendo que para LQFM 020 e LQFM 039 na primeira fase a redução foi para 50 e 47s e na segunda fase para 97 e 74s respectivamente. No teste de flexão de cauda os grupos de camundongos tratados com LQFM 020 e LQFM 039 não aumentaram a latência ao estímulo térmico demonstrando que o efeito analgésico não envolve mecanismos centrais. Os resultados dos testes de atividade enzimática de cicloxigenase (COX) e fosfolipase (PLA2) in vitro sugere que a inibição destas enzimas não faz parte do mecanismo de ação envolvido na atividade desses compostos. Nos testes de reatividade vascular LQFM 020 promoveu efeito vasorrelaxante apresentando efeito máximo (Emax) de 93% em preparações de aorta com endotélio e efeito máximo (Emax) de 91% sem o endotélio. LQFM 039 também promoveu efeito vasorrelaxante com efeito máximo (Emax) de 80% quando testadas em preparações com endotélio e efeito máximo (Emax) de 76% sem o endotélio, dado este resultado, foi investigado o mecanismo de ação desses compostos. Os resultados mostraram que LQFM 020 e 039 LQFM demonstram o envolvimento da via NO / GMPc e também sugerem o envolvimento de canais de Ca2+ sensíveis à voltagem na membrana plasmática. | por |
dc.description.sponsorship | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES | por |
dc.format | application/pdf | * |
dc.identifier.citation | OLIVEIRA, L. P. Atividade analgésica, anti-inflamatóriae vasorelaxante de dois derivados pirazólicos: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) e 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039). 2014. 62 f. Dissertação (Mestrado em Biologia) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2014. | por |
dc.identifier.uri | http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/4876 | |
dc.language | por | por |
dc.publisher | Universidade Federal de Goiás | por |
dc.publisher.country | Brasil | por |
dc.publisher.department | Instituto de Ciências Biológicas - ICB (RG) | por |
dc.publisher.initials | UFG | por |
dc.publisher.program | Programa de Pós-graduação em Biologia (ICB) | por |
dc.rights | Acesso Aberto | por |
dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | |
dc.subject | Antinociceptivo | por |
dc.subject | Anti-inflamatório | por |
dc.subject | Pirazólicos | por |
dc.subject | Vasorrelaxante | por |
dc.subject | Antinociceptive | eng |
dc.subject | Anti-inflammatory | eng |
dc.subject | Pyrazole | eng |
dc.subject | Vasorelaxant | eng |
dc.subject.cnpq | CIENCIAS BIOLOGICAS::BIOLOGIA GERAL | por |
dc.thumbnail.url | http://repositorio.bc.ufg.br/tede/retrieve/22654/Disserta%c3%a7%c3%a3o%20-%20Lanussy%20Porfiro%20de%20Oliveira%20-%202014.pdf.jpg | * |
dc.title | Atividade analgésica, anti-inflamatóriae vasorelaxante de dois derivados pirazólicos: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) e 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039) | por |
dc.title.alternative | Analgesic, anti-inflammatory and vasorelaxant activity of the two pirazoles derivative: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) and 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039) | eng |
dc.type | Dissertação | por |
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