Descoberta de novos protótipos N-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicos

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dc.creatorFraga, Carlos Alberto Manssour
dc.creatorMenegatti, Ricardo
dc.creatorBarreiro, Eliezer Jesus de Lacerda
dc.creatorNeves, G.
dc.creatorBetti, Andresa Heemann
dc.creatorKliemann, Mariéle
dc.creatorRates, Stela M. K.
dc.creatorTasso, L.
dc.creatorConrado, D. J.
dc.creatorCosta, T. D.
dc.creatorOliveira, V. de
dc.creatorNoël, F.
dc.date.accessioned2018-10-19T11:12:35Z
dc.date.available2018-10-19T11:12:35Z
dc.date.issued2010
dc.description.abstractThis work describes the discovery of new N-phenylpiperazine prototypes belonging to pyrazole series, i.e. LASSBio-579 (10a), or to 1,2,3-triazole series, represented by LASSBio-581 (10c), which were designed from the structural simplification of the atypical antipsychotic drug clozapine (8). The evaluation of the affinity and intrinsic activity profiles of LASSBio-579 and LASSBio-581 indicate its ability to bind dopamine receptors from D 2 -like family, acting as pre-synaptic agonists. Additionally, the investigation of the antipsychotic properties of these two prototypes in behavioral models has confirmed its effectiveness, which is also dependent on the modulation of serotoninergic receptors 5-HT 2A and 5-HT 1A . The pronounced antipsychotic effect evidenced for these N-phenylpiperazine derivatives through in vivo pharmacological assays confirmed their importance as new neuroactive drug-candidate prototypes for the treatment of schizophrenia.pt_BR
dc.description.resumoEste trabalho descreve a descoberta dos novos protótipos N-fenilpiperazínicos pirazólico LASSBio-579 (10a) e 1,2,3-triazólico LASSBio-581 (10c), os quais foram planejados a partir da simplificação estrutural do fármaco antipsicótico atípico clozapina (8). A avaliação do perfil de afinidade e atividade intrínseca de LASSBio-579 e LASSBio-581 indicam sua habilidade de se ligar a receptores dopaminérgicos da família D 2 -like, onde atuam como agonistas pré-sinápticos. Adicionalmente, a investigação das propriedades antipsicóticas destes dois protótipos em modelos comportamentais permitiu confirmar sua eficácia, a qual é também dependente da modulação de receptores serotoninérgicos 5-HT 2A e 5-HT 1A . O pronunciado perfil de ação antipsicótica evidenciado para estes derivados N-fenilpiperazínicos em protocolos farmacológicos in vivo confirmou sua importância como novos protótipos neuroativos candidatos a fármacos para o tratamento da esquizofrenia.pt_BR
dc.identifier.citationFraga, C. A. M. et al. Descoberta de novos protótipos N-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicos. Revista Virtual de Química, Niterói, v. 2, n. 1, p. 28-37, 2010.pt_BR
dc.identifier.doi10.5935/1984-6835.20100004
dc.identifier.issne- 1984-6835
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/handle/ri/16215
dc.language.isoporpt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentInstituto de Ciências Biológicas - ICB (RG)pt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectN-phenylpiperazinept_BR
dc.subjectDrug designpt_BR
dc.subjectPyrazolept_BR
dc.subjectMultitarget drugspt_BR
dc.subject1,2,3-triazolept_BR
dc.subjectAntipsychotic drugspt_BR
dc.subjectN-fenilpiperazina;pt_BR
dc.subjectPlanejamento de fármacospt_BR
dc.subjectPirazolapt_BR
dc.subjectFármacos multirreceptorespt_BR
dc.subject1,2,3-triazolpt_BR
dc.subjectFármacos antipsicóticospt_BR
dc.titleDescoberta de novos protótipos N-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicospt_BR
dc.title.alternativeDiscovery of novel heteroarylazole n-phenylpiperazine prototypes candidates to atypic antipsychotic drugspt_BR
dc.typeArtigopt_BR

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