Desenvolvimento e caracterização de sistemas multiparticualdos de liberação prolongada para o antiinflamatório cetoprofeno

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dc.contributor.advisor1LIMA, Eliana Martins
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/7248774319455970por
dc.creatorOLIVEIRA, Rodinelli Borges de
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/9174660703647253por
dc.date.accessioned2014-07-29T15:29:05Z
dc.date.available2010-03-19
dc.date.issued2010-02-08
dc.description.abstractKetoprofen is a nonsteroid anti-inflammatory drug (NSAID) which is used in rheumatic disorders and in mild to moderate pain. Ketoprofen has a short biological half life and the commercially available conventional release formulations require dosages to be administered at least 2-3 times a day. Due to these characteristics, ketoprofen is a good candidate for the preparation of controlled release formulations. In this work, a multiparticulate sustained release dosage form containing ketoprofen in a carnauba wax matrix was developed. Particles were prepared by emulsion congealing technique, spray drying, fluidized bed and conventional granulation. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) and carnauba wax were used in the formulations as the main ingredients to promote sustained release. Particles were evaluated for their rheological properties, morphology and drug release characteristics. For the emulsion congealing technique, system variables were optimized using fractional factorial and response surface experimental design in order to obtain spherical particles with high drug load and sustained drug release profile. The optimized particles had an average diameter of approximately 200 μm, 50% (w/w) drug load, good flow properties and a prolonged release profile (up to 24 hours) for ketoprofen. Particles prepared with HPMC 2208 by spray drying, fluidized bed and conventional granulation did not exhibit prolonged release of the ketoprofen after the dispersion of the drug dosage for in the dissolution medium. Due to their good flowability and capability in prolonging ketoprofen release, carnauba wax pellets prepared by emulsion congealing were submitted to permeation studies through Wistar rats intestinal segments. Results demonstrated that carnauba wax microparticles were able to promote continuous and sustained ketoprofen release, leading to high apparent permeability coefficient in the upper small intestine. Carnauba wax microspheres prepared in this work represent a new multiparticulate sustained release system for the NSAID ketoprofen, exhibiting good potential for application in further pharmaceutical processes. In addition, the microspheres can be prepared without incorporating the drug and used as an excipient in direct compression processes.eng
dc.description.provenanceMade available in DSpace on 2014-07-29T15:29:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese Rodinelli resumo.pdf: 19418 bytes, checksum: 1be52e77b9ebe222b50b13d4efcfa7a5 (MD5) Previous issue date: 2010-02-08eng
dc.description.resumoO cetoprofeno é um antiinflamatório não-esteróide usado em doenças reumáticas e dores leves a moderadas. Apresenta meia-vida curta e as formulações convencionais de liberação imediata são administradas de 2 a 3 vezes ao dia. Essas características de farmacocinética e posologia, além do aparecimento de efeitos colaterais relacionados à administração de altas doses do fármaco, diminuem o seu uso clínico. O presente trabalho propõe o desenvolvimento de sistemas multiparticulados de liberação prolongada para o antiinflamatório cetoprofeno. As partículas foram preparadas pela técnica de emulsão congelante, spray drying, leito fluidizado e granulação convencional. Nas formulações foram utilizados hidroxipropilmetilcelulose e cera de carnaúba como os principais agentes promotores de liberação prolongada. As partículas foram avaliadas principalmente quanto às suas propriedades reológicas, morfologia e perfil de dissolução do fármaco. A otimização da técnica de emulsão congelante permitiu a preparação de partículas esféricas de cera de carnaúba com carga do cetoprofeno em torno de 50 %, diâmetro próximo de 200 μm e liberação do fármaco de forma contínua por período maior do que 24 h. As partículas constituídas por hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 2208, preparadas pelas técnicas de spray drying, leito fluidizado e granulação convencional, não resultaram em liberação prolongada após a dispersão da forma farmacêutica em meio de dissolução, como ocorre para as partículas de cera de carnaúba preparadas por emulsão congelante. Os pellets de cera de carnaúba, por apresentarem melhores propriedades de fluxo, alta dispersibilidade e liberação contínua e prolongada, foram utilizados para estudo de permeação em diferentes segmentos intestinais de ratos Wistar. Este estudo demonstrou que as partículas de cera de carnaúba disponibilizaram o cetoprofeno de forma lenta e gradual e proporcionaram alto coeficiente de permeabilidade aparente no intestino delgado superior. Em virtude das suas propriedades, os pellets de cera de carnaúba preparados no presente trabalho podem ser perfeitamente utilizados nos processos farmacêuticos e representam um novo sistema multiparticulado para a liberação prolongada do fármaco cetoprofeno. Além disso, as partículas podem ser preparadas sem a incorporação do fármaco e utilizadas como excipiente nos processos de compressão direta.por
dc.formatapplication/pdfpor
dc.identifier.citationOLIVEIRA, Rodinelli Borges de. Development and characterization of systems multiparticualdos of extended release for the anti-inflammatory ketoprofen. 2010. 4 f. Tese (Doutorado em Ciências da Saúde - Medicina) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2010.por
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tde/1702
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Federal de Goiáspor
dc.publisher.countryBRpor
dc.publisher.departmentCiências da Saúde - Medicinapor
dc.publisher.initialsUFGpor
dc.publisher.programMestrado em Ciências da Saúdepor
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.subjectcetoprofenopor
dc.subjectsistema multiparticuladopor
dc.subjectcera de carnaúbapor
dc.subjectHPMCpor
dc.subjectdissoluçãopor
dc.subjectpermeaçãopor
dc.subjectketoprofeneng
dc.subjectmultiparticulate systemeng
dc.subjectmicroparticleseng
dc.subjectcarnaúba waxeng
dc.subjectHPMCeng
dc.subjectdissolutioneng
dc.subjectpermeationeng
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA::FARMACOTECNIApor
dc.thumbnail.urlhttp://repositorio.bc.ufg.br/TEDE/retrieve/4482/Tese%20Rodinelli%20resumo.pdf.jpg*
dc.titleDesenvolvimento e caracterização de sistemas multiparticualdos de liberação prolongada para o antiinflamatório cetoprofenopor
dc.title.alternativeDevelopment and characterization of systems multiparticualdos of extended release for the anti-inflammatory ketoprofeneng
dc.typeTesepor

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