Eletroanálise aplicada a ensaios de compatibilidade e estabilidade de fármacos

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dc.contributor.advisor-co1Garcia, Luane Ferreira
dc.contributor.advisor-co1Latteshttp://lattes.cnpq.br/6624146379323596pt_BR
dc.contributor.advisor1Gil, Eric de Souza
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/3218622824233303pt_BR
dc.contributor.referee1Garcia, Luane Ferreira
dc.contributor.referee2Leite, Karla Carneiro de Siqueira
dc.contributor.referee3Alecrim, Morgana Fernandes
dc.contributor.referee4Marreto, Ricardo Neves
dc.contributor.referee5Oliveira, Thiago Levi Silva
dc.creatorCarvalho, Murilo Ferreira de
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/2242548114202074pt_BR
dc.date.accessioned2020-10-09T13:10:52Z
dc.date.available2020-10-09T13:10:52Z
dc.date.issued2020-08-31
dc.description.abstractIntroduction: The pharmaceutical industry faces a major challenge to improve the solubility of some active ingredients. Carvedilol (CRV) is the drug of therapeutic choice in cardiovascular diseases. CRV presents low water solubility and low bioavaliability. Several researches were performed in order to increase the oral bioavailability, where selfemulsifying appeared as viable alternatives. Objective: The objective of this work was to evaluate interactions between CRV and its excipients, detecting the oxidative potential of these substances, thus, providing predictive data for the oxidation that may affect the stability and bioavailability of the drug system. Methodology: In the carbon pastes preparation were used 70 mg (graphite) and 30 mg (oil). Six excipients, oleic acid, canola, capmul, safflower, sesame and Plurol isoestearique. The following proportions were used in the making of the paste: 30:0, 20:10, 15:15, 10:20 and 0:30 of liquid excipient (sample): mineral oil (mg:mg) and 1.5:68.5, 3:67 and 7:63 of solid excipient (sample): graphite (mg:mg). CRV was incorporated in the oil moiety for solubilization and after used in solidstate analysis in the carbon paste. The techniques used were cyclic voltammetry, differential pulse voltammetry and electrochemical impedance spectroscopy. Results and Discussions: The Isostearique Plurol® was found to be electro-active in the studied potential, however, this oil oxidizes in different potentials from CRV. The results show that Isostearique Plurol®, liquid excipient, isoestearique acid and the solid excipient presented the greatest variations of anodic potential and were considered the best excipients for the CRV formulation. CRV presented higher stability at room temperature (25 ºC), whereas, it presented higher stability at 50 ºC when mixed with 7% estearique acid. Conclusions: Evidences of incompatibility were not found, relative to the increase of oxidation vulnerability, when in the presence of these excipients. The employment of electroanalysis for CRV compatibility studies show promising viability.eng
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dc.description.provenanceRejected by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com), reason: Observe como digitou as palavras-chave (A primeira letra da primeira palavra deve ser sempre maiúscula, caso seja uma expressão, também, somente a primeira letra da primeira palavra fica em maiúsculo, a não ser que seja nome próprio): ERRADO Espectroscopia de Impedância Eletroquímica Bloqueador de Receptores Adrenérgicos Tecnologia Farmacêutica Electrochemical Impedance Spectroscopy Adrenergic Receptor Blocker Pharmaceutical Technology CERTO Espectroscopia de impedância eletroquímica Bloqueador de receptores adrenérgicos Tecnologia farmacêutica Electrochemical impedance spectroscopy Adrenergic receptor blocker Pharmaceutical technology on 2020-10-08T15:12:33Z (GMT)en
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dc.description.resumoIntrodução: A indústria farmacêutica enfrenta um grande desafio no sentido de melhorar a solubilidade de alguns insumos ativos. O Carvedilol (CRV) é um dos fármacos de escolha para o tratamento das doenças cardiovasculares, que apresenta baixa solubilidade em água e baixa biodisponibilidade, motivando a realização de pesquisas para melhorar a biodisponibilidade por via oral, sendo os sistemas auto-emulsificantes uma alternativa promissora. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi avaliar as interações entre o CRV e os excipientes, detectando o potencial oxidante dessas substâncias e fornecendo dados preditivos da estabilidade do sistema e biodisponibilidade do fármaco. Metodologia: No preparo das pastas foram utilizados 70 mg (grafite) e 30 mg (óleo). Os excipientes, ácido oleico, canola, capmul, cártamo, gergelim e plurol isostearique, foram utilizados no preparo das pastas, na proporção de 30:0, 20:10, 15:15, 10:20 e 0:30 deexcipiente líquido (amostra): óleo mineral (mg:mg) ou 1,5:68,5, 3:67 e 7:63 de excipiente sólido (amostra): grafite (mg:mg). O CRV foi incorporado na porção oleosa para solubilização e após o preparo da pasta de carbono foi utilizado nas análises em estado sólido. As técnicas utilizadas no estudo foram voltametria cíclica, de pulso diferencial e espectroscopia de impedância eletroquímica. Resultados e discussões: O Plurol® isostearique foi eletroativo na faixa de potencial estudada, porém, esse óleo se oxida em potenciais diferentes do CRV, não inviabilizando a análise. Os resultados mostraram que o Plurol® isostearique, excipiente líquido, e ácido esteárico, excipiente sólido, apresentaram as maiores variações de potencial de pico anódico e foram considerados os melhores excipientes para a formulação de CRV. O fármaco analisado apresentou maior estabilidade à temperatura ambiente e a 50 °C quando misturada com ácido esteárico a 7%. Conclusões: Nos ensaios realizados não se observou evidências de incompatibilidade, relativa ao aumento da vulnerabilidade à oxidação, quando na presença de todos estes excipientes. Estudos em longo prazo são uma possibilidade real para avaliar o emprego da eletroanálise em estudos de compatibilidade do CRV no desenvolvimento de formulações.pt_BR
dc.identifier.citationCarvalho, M. F. Eletroanálise aplicada a ensaios de compatibilidade e estabilidade de fármacos. 2020. 43 f. Tese (Doutorado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2020.pt_BR
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/10852
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Goiáspt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentFaculdade de Farmácia - FF (RG)pt_BR
dc.publisher.initialsUFGpt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF)pt_BR
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International*
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/*
dc.subjectVoltametriapor
dc.subjectEspectroscopia de impedância eletroquímicapor
dc.subjectBloqueador de receptores adrenérgicospor
dc.subjectTecnologia farmacêuticapor
dc.subjectFormulaçãopor
dc.subjectExcipientespor
dc.subjectVoltammetryeng
dc.subjectElectrochemical impedance spectroscopyeng
dc.subjectAdrenergic receptor blockereng
dc.subjectPharmaceutical technologyeng
dc.subjectFormulationeng
dc.subjectExcipientseng
dc.subject.cnpqCIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIA::FARMACOLOGIA GERALpt_BR
dc.titleEletroanálise aplicada a ensaios de compatibilidade e estabilidade de fármacospt_BR
dc.title.alternativeElectroanalysis applied to compatibility and stability assays of medicineseng
dc.typeTesept_BR

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