Teste de dissolução biorrelevante aplicado à predição da bioequivalência de comprimidos de liberação imediata empregando Aparato 4 (USP) para facilitar a CIVIV

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dc.contributor.advisor1Rezende, Kênnia Rocha
dc.contributor.referee1Rezende, Kênnia Rocha
dc.contributor.referee2Gil, Eric de Souza
dc.contributor.referee3Menegatti, Ricardo
dc.creatorCaricchio, Gabriella Gulde de Oliveira
dc.date.accessioned2025-02-26T20:08:21Z
dc.date.available2025-02-26T20:08:21Z
dc.date.issued2013-09-30
dc.description.abstractThe USP- 4 dissolution apparatus have been often reported as an alternative method for in vivo in vitro correlations (IVIVC) in order to provide biowaivers. Accordingly, maintenance of sink and flow through cell conditions as well as convenience of exchanging dissolution medium are some of the advantages of such apparatus. Therefore, the achievement of biomimetic gastrointestinal tract (GIT) conditions is favored over the classic apparatus (paddle and basket). In this work, the USP- 4 apparatus was employed in order to get biorelevant dissolution methods with strong IVIVC. Dissolution profiles were achieved for the test and reference formulations containing four compounds of class II of Biopharmaceutical Classification System (BCS) – diclofenac potassium, ibuprofen, nifedipine and nimesulide, and three BCS III compounds - captopril, losartan potassium and ranitidine. Drug plasma concentrations were provided by previous bioequivalence studies (Instituto de Ciências Farmacêuticas - ICF/GO database) from human volunteers (n ≥ 24), run with the same dissolution batches. Such values were submitted to deconvolution process as defined by Wagner-Nelson method. Level C IVIVC were set by linear regression analysis of fraction dissolved (Fdiss) versus fraction absorbed (Fa). Correlation coefficient was adjusted using mutual time points of Fdiss and Fa generated in common. Obtained data showed strong correlation 30, 90, 120, 180, 240, and 360 min, for BCS II (0,81 ≤ R ≤ 0,99) compounds opposing to BCS III which IVIVC could not be found.eng
dc.description.resumoO aparato 4 tem sido relatado como uma alternativa metodológica para alcançar a correlação in vitro in vivo (CIVIV) de formulações, sendo alvo de investigações científicas que buscam bioisenção. Neste, destacam-se as peculiaridades metodológicas do equipamento, como a capacidade para execução de fluxo contínuo, a manutenção da condição sink e a facilidade de troca dos meios de dissolução ao longo do ensaio. Portanto, a obtenção de condições biomiméticas relacionadas ao trato gastrointestinal é favorecida relativamente aos dissolutores 1/2. Neste trabalho, o aparato 4 foi empregado visando estabelecer métodos de dissolução biorrelevantes com forte potencial de CIVIV. Perfis de dissolução foram obtidos para as formulações teste e referência de quatro fármacos da classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) – diclofenaco, ibuprofeno, nifedipino, nimesulida, e três BCS III – captopril, losartana e ranitidina. Dados das concentrações plasmáticas dos voluntários sadios (n ≥ 24), proveniente de estudos de bioequivalência (Banco de dados - Instituto de Ciências Farmacêuticas), foram executados com o mesmo lote do ensaio de dissolução. Estes valores foram submetidos ao processo de deconvolução, tal como definido pelo método de Wagner-Nelson. Após análise do gráfico de correlação linear entre a fração dissolvida (Fdiss) versus a fração absorvida (Fa), observou-se uma CIVIV nível C e sua classificação segundo coeficiente de Pearson (R). Dessa forma, empregaram-se seis pontos comuns – 30, 90, 120, 180, 240 e 360 min, entre a Fa e Fdiss. Para os fármacos da classe BCS II, confirmou uma forte correlação (0,81 ≤ R ≤ 0,99). Já para classe BCS III, a CIVIV não pôde ser obtida
dc.identifier.citationCARICCHIO, Gabriella Gulde de Oliveira. Teste de dissolução biorrelevante aplicado à predição da bioequivalência de comprimidos de liberação imediata empregando Aparato 4 (USP) para facilitar a CIVIV. Orientadora: Kênnia Rocha Rezende. 2013. 100 f. Dissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2013.
dc.identifier.urihttp://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/13877
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Federal de Goiás
dc.publisher.countryBrasil
dc.publisher.departmentFaculdade de Medicina - FM (RMG)
dc.publisher.initialsUFG
dc.publisher.programPrograma de Pós-graduação em Ciências da Saúde (FM)
dc.rightsAcesso Embargado
dc.subjectDissoluçãopor
dc.subjectAparato 4por
dc.subjectBiodisponibilidadepor
dc.subjectCorrelação in vitro in vivopor
dc.subjectDissolutioneng
dc.subjectFlow-through celleng
dc.subjectBioavailabilityeng
dc.subjectin vitro in vivo Correlationeng
dc.subject.cnpqCIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
dc.titleTeste de dissolução biorrelevante aplicado à predição da bioequivalência de comprimidos de liberação imediata empregando Aparato 4 (USP) para facilitar a CIVIV
dc.typeDissertação

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